L’usage médicinal de la busserole est attesté depuis le XIIIe siècle par les médecins de Myddfai (Pays de Galles). La plante a été mentionnée dans des herbiers de la Renaissance, sans indication d’ordre médicinal. Elle a été décrite par Charles de L’Écluse dans Historia Rariorum Plantarum paru en 1601 et plus tard par Linné dans son Materia Medica paru en 174928. Elle a été recommandée pour usage médicinal notamment par Gerhard de Berlin en 1763. La busserole a été signalée vers le milieu du XVIIIe siècle par Anton de Haen, médecin autrichien, comme un remède efficace en cas de néphrite et même de lithiase.

Elle a été inscrite dans la Pharmacopée de Londres (London Pharmacopoeia) pour la première fois en 1788, bien que son usage était probablement plus ancien et dans la pharmacopée américaine (United States Pharmacopeia) de 1820 à 1926. En Europe, la busserole est d’usage officiel depuis le début du XIXe siècle.

On l’a utilisée pour le traitement de diverses maladies telles que l’hydropisie, la lithiase, le diabète, la gonorrhée, etc., mais seule est restée l’utilisation comme antiseptique et diurétique des voies urinaires. La feuille de busserole était également utilisée en Amérique du Nord par les Amérindiens pour le traitement des maladies des voies urinaires.

Marco Polo reporta qu’au XIIIè siècle, les Chinois l’utilisaient comme diurétique pour soigner les reins et les problèmes urinaires. Les Amérindiens l’utilisaient également pour ces troubles mais aussi pour traiter certaines maladies vénériennes, les calculs urinaires, la cystite et l’urétrite, et enfin l’obésité. Les colons américains l’ont utilisée aussi contre les néphrites..

Rabelais ne nous a rien laissé ignorer des propriétés diurétiques de la Busserole, efficace dans les calculs de la vessie et même dans la blennorragie, puisqu’elle en guérit Pantagruel : “Luy  pris une pisse chaude qui le tourmenta fort, mais ses médecins le secoururent bien, avec force drogues diurétiques, et luy firent pisser son malheur.”

Divers travaux modernes ont prouvé les vertus incontestables de la Busserole : Celle-ci est un antiseptique urinaire puissant, très actif chaque fois qu’il y a inflammation et infection des voies urinaires et, notamment, dans l’hypertrophie de la prostate avec pyurie (ne pas s’inquiéter de la couleur vert brunâtre de l’urine durant le traitement).

Elle donne de bons résultats dans la cystite avec muco-pus, l’urétrite blennorragique et la rétention d’urine.

Très riche en tanin, la Busserole est aussi un excellent astringent, recommandable dans l’entérite avec diarrhée, la leucorrhée, les hémorragies utérines.